在审

2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的制备方法与应用

杨健、施偲、宋伟、杨博宁、宋健、徐诗强
武汉大学人民医院(湖北省人民医院)

摘要

本发明提供一种2,3‑二氢喹唑啉‑4(1H)‑酮衍生物和/或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用,所述2,3‑二氢喹唑啉‑4(1H)‑酮衍生物的结构如式(I)所示:<Image he="393" wi="341" file="DDA0004807768490000011.GIF" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" orientation="portrait" inline="yes"/>其中,R选自联苯‑4‑基、4'‑氯联苯‑4‑基、联苯‑3‑基、2‑羟基萘‑1‑基、2‑烯丙氧基萘‑1‑基、3‑甲基‑吲哚‑2‑基、吲哚‑3‑基和吲哚‑6‑基中的一种。其对肝癌(HepG2),胶质瘤(U251),肺癌(A549),胰腺癌(PANC‑1)和黑色素瘤(A375)等多种细胞株有较强的抑制作用,毒性小。 本发明提供一种2,3‑二氢喹唑啉‑4(1H)‑酮衍生物和/或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用,所述2,3‑二氢喹唑啉‑4(1H)‑酮衍生物的结构如式(I)所示:其中,R选自联苯‑4‑基、4'‑氯联苯‑4‑基、联苯‑3‑基、2‑羟基萘‑1‑基、2‑烯丙氧基萘‑1‑基、3‑甲基‑吲哚‑2‑基、吲哚‑3‑基和吲哚‑6‑基中的一种。其对肝癌(HepG2),胶质瘤(U251),肺癌(A549),胰腺癌(PANC‑1)和黑色素瘤(A375)等多种细胞株有较强的抑制作用,毒性小。

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