失效

阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法

乔仁忠、蔡岩、孙政军、吴柯、樊长莹、张金、张鹏
北京化工大学
乔仁忠机构 暂无
技术领域 暂无
蔡岩机构 暂无
技术领域 暂无
孙政军机构 暂无
技术领域 暂无
吴柯机构 暂无
技术领域 暂无
樊长莹机构 暂无
技术领域 暂无
张金机构 暂无
技术领域 暂无
张鹏机构 暂无
技术领域 暂无

摘要

本发明涉及一种阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法。该方法以卡那霉素B为起始合成原料,经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基,羟醛缩合保护4″与6″位的羟基,接着选择性酰化3′与2″位的羟基,磺酰化4′位羟基,继而形成环氧结构,用正丁基黄原酸钾处理环氧结构形成双键,催化加氢得到地贝卡星;以地贝卡星为原料,用六甲基二硅胺烷保护地贝卡星所有的氨基和羟基,接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行侧链连接,脱去硅烷基保护,最后用水合肼肼解得到阿贝卡星。该合成方法操作简单,产率高,环境友好,生产成本低,十分适合工业化生产。