失效
阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法
乔
乔仁忠机构 暂无
蔡
蔡岩机构 暂无
孙
孙政军机构 暂无
吴
吴柯机构 暂无
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樊长莹机构 暂无
张
张金机构 暂无
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张鹏机构 暂无
摘要
本发明涉及一种阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法。该方法以卡那霉素B为起始合成原料,经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基,羟醛缩合保护4″与6″位的羟基,接着选择性酰化3′与2″位的羟基,磺酰化4′位羟基,继而形成环氧结构,用正丁基黄原酸钾处理环氧结构形成双键,催化加氢得到地贝卡星;以地贝卡星为原料,用六甲基二硅胺烷保护地贝卡星所有的氨基和羟基,接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行侧链连接,脱去硅烷基保护,最后用水合肼肼解得到阿贝卡星。该合成方法操作简单,产率高,环境友好,生产成本低,十分适合工业化生产。



