有效

一种制备1-取代-2,2-二甲氧基乙胺盐酸盐的新方法

胡跃飞、刘波、苏德泳、王歆燕、刘飞、檀爱民
海南先声药业有限公司
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苏德泳机构 暂无
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摘要

本发明涉及一种制备1-取代-2,2-二甲氧基乙胺盐酸盐的新方法。该方法主要包括利用Betti-碱与2,2-二甲氧基乙醛缩合,生成1,3-噁嗪中间体。然后,使用Grignard试剂高度区域选择性地在胺基的α-位引入取代基。最后,通过偕二氯化物存在下的底物控制的Pd/C催化氢解N-脱苄基反应,几乎以定量的粗产率得到各种1-取代-2,2-二烷氧基乙胺盐酸盐。