甾体结构中羟基氧化成羰基的新技术研发

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生物医药
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合成生物
技术领域:生物医药
榜单金额:150 万
合作方式:技术服务
发布日期:20241201
截止日期:-
需求发布单位: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
关键词: 甾体化合物  羟基转化  生物氧化  新氧化技术 

需求的背景和应用场景

甾体化合物作为一类重要的生物医药中间体,在药物合成、激素制备以及多种生物活性分子的构建中发挥着关键作用。传统上,将甾体化合物上的羟基转化成羰基是合成诸多生物活性分子的重要步骤。然而,当前采用的氧化方法,如含铬类氧化剂氧化、次氯酸氧化和沃氏氧化等,存在显著的环境污染问题,如产生大量废渣和废水,对生态环境造成压力。同时,这些传统方法在技术上也面临挑战,特别是当甾体化合物的某些位置羟基存在空间位阻时,氧化反应难以进行;而当结构中存在多个羟基时,氧化的选择性又往往不高,导致产物纯度和收率受限。因此,为了解决这些痛点问题,亟需开发一种新型、高效且环保的羟基氧化成羰基的技术,特别是生物氧化技术,以满足生物医药行业对高质量甾体化合物的需求。

要解决的关键技术问题

本技术需求的核心在于研发一种新型的羟基氧化成羰基的技术,重点解决以下几个关键技术问题:一是要克服传统氧化方法产生的环境污染问题,减少或避免废渣和废水的产生;二是要解决甾体化合物中某些位置羟基因空间位阻而不易氧化的问题,提高氧化的效率和选择性;三是要解决当甾体结构中存在多个羟基时,氧化反应的选择性不高,导致产物纯度和收率受限的问题。具体而言,需要研发一种高效的生物氧化技术,通过筛选和优化生物催化剂(如酶或微生物),实现甾体化合物上羟基的高效、高选择性氧化,同时确保氧化反应转化率高达99%以上,分离纯化后产品摩尔收率达到96%以上。这将涉及生物催化剂的筛选、优化、反应条件的探索以及后续分离纯化工艺的开发等多个关键技术环节。

效果要求

本技术需求旨在通过研发新型的羟基氧化成羰基技术,特别是生物氧化技术,实现以下效果:一是显著提高氧化反应的转化率和产品摩尔收率,确保氧化反应转化率不低于99%,分离纯化后产品摩尔收率不低于96%,提高生产效率和经济效益;二是显著降低环境污染,减少或避免废渣和废水的产生,符合绿色化学和可持续发展的要求;三是提高氧化的选择性和效率,特别是针对存在空间位阻的羟基和多个羟基的甾体化合物,实现高效、高选择性的氧化反应,提升产物的纯度和质量。通过实现这些效果,本技术需求将为生物医药行业提供一种高效、环保且经济可行的羟基氧化成羰基的新技术,推动生物医药行业的绿色发展和技术创新。

甾体化合物上羟基转化成羰基常用方法是采用氧化剂氧化方法,目前主要采用的是含铬类氧化剂氧化、次氯酸氧化、沃氏氧化等,目前氧化方法存在氧化后产生废渣和废水较多、甾体有些位置羟基存在空间位阻不易氧化、当结构中有多羟基存在时氧化选择性不高等问题。因此需要开发新的羟基氧化成羰基技术,尤其是生物氧化技术,从而解决目前氧化技术的缺陷。底物氧化反应转化率99%以上,分离纯化后产品摩尔收率96%以上。

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