在生物医药领域,氟吡菌酰胺作为一种高效、广谱的杀菌剂,对于农作物病害防治具有重要意义。然而,在其新产品的工艺开发过程中,关键中间体3-氯-2-氰基-5-三氟甲基吡啶的氰基还原成伯胺的技术工艺成为了一大难题。当前工艺存在催化剂安全系数低、连续化生产困难等问题,严重制约了氟吡菌酰胺的生产效率和成本控制。因此,开发一种高效、安全、低成本的2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基吡啶合成工艺,对于提升氟吡菌酰胺的生产效率、降低生产成本、推动其在农业领域的广泛应用具有重要意义。
在氟吡菌酰胺新产品工艺开发过程中,其关键中间体3-氯-2-氰基-5-三氟甲基吡啶中氰基还原成伯胺的技术工艺,催化剂安全系数低,连续化生产困难。 (1)一步还原制备2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基吡啶,收率达90%以上; (2)无需提前上保护基团,三废处理简单,处理成本不超过1万元/吨; (3)采用连续流微反应设计,降低安全风险。对应杂质小于2%; (4)催化剂本身性质稳定,室温下可正常储存;催化剂成本可控,低于2000元/吨。
