💡这项突破是什么?
综上，齐湘兵实验室与李文辉实验室合作开发了一类抑制乙肝受体NTCP的高活性高选择性的胆酸二聚体小分子，详细的药化研究最终得到一类高生物利用度并且具有临床开发潜力的药物分子。该类小分子药物设计是通过多价结合模式抑制NTCP活性的第一个实例，其中许多具有出色的抑制活性和优良的物种选择性。全面的药化研究特别是成药性优化策略为抑制NTCP介导的HBV病毒进入和底物转运提供了新的药物开发设计策略，也可以用作描述NTCP介导的病毒进入和底物转运的分子机制的有用工具。
李文辉实验室博士生刘阳，严欢和齐湘兵实验室博士生张磊，王志强对本工作有重要贡献，其他作者包括吴青翠，宋潇，孙国梁, 周忠敏, 彭博, 严丽蔚等。该研究由科技部973项目、北京市科委、清华大学等资助，在北京生命科学研究所完成。
全文链接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.1c00078
