山东大学等基于全景图谱设计开发首个BET-BD1选择性共价抑制剂。

［本站讯］近日，山东大学基础医学院教授谢玉生，联合新加坡国立大学教授姚少钦、深圳湾实验室教授王蕊、暨南大学教授张志民在Angewandte Chemie International Edition在线发表研究论文“Lysine-targeting, Covalent Inhibitors of Bromodomain BD1 of BET Proteins in Live Cells and Animals”。该研究基于活细胞及动物体内BRDs赖氨酸可配体性全景图谱的系统性绘制，设计开发了首个BET-BD1选择性共价抑制剂BDS4/BDS6。