精准靶向肿瘤碳点药物递送系统的临床应用

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成果单位：北京师范大学

合作方式：面议

所处阶段：其他

关键词：肿瘤药物临床应用碳点纳米精准靶向CQDs载体

成果评价

总得分（满分100）

资本强度（满分0）

该成果得分：0

团队介绍

领衔专家：范楼珍，教授，博士生导师，1998年于中国科学院化学研究所获得博士学位，2002-2003年香港科技大学访问学者，1998年至今在北京师范大学工作。享受政府特殊津贴，入选国家高层次人才特殊支持计划（万人）教学名师，全国高校黄大年式教师团队成员；获北京市自然科学奖二等奖（第一完成人）；主持国家自然科学基金重点项目1项和面上项目多项，在Nat. Biomed. Eng., Nat. Commun., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Adv. Mater., Adv. Funct. Mater., Adv. Sci 等国际学术期刊发表论文200余篇，2020-2023年连续四年被评为“中国高被引学者”；申请2项PCT国际专利，授权1项美国专利、7项中国专利和1项中国台湾专利；入选首届奇绩创坛创业营，中国大陆首例获美国NCL“Assay Cascade Reward”的项目，获2020年北京“双创”比赛优秀奖等多项奖励。核心团队概况：本项目具有国内顶尖的碳纳米材料研发团队和仪器平台，在碳纳米材料制备及生物医药领域应用具有丰富的研究基础，团队包括硕博导师、博士后和在读硕博研究生，已取得了丰富的研究成果。

小果解读

核心问题

当前肿瘤药物普遍缺乏精准靶向性，治疗过程中不仅杀死肿瘤细胞，也损害正常细胞，给患者带来严重的毒副作用和痛苦。这一痛点急需一种能够精准靶向肿瘤，同时保护正常细胞的药物递送系统来解决。

解决方案

本项目研发了一种高生物安全性、精准靶向肿瘤的碳点纳米药物递送系统(CQDs)。CQDs具有优异的生物兼容性，几乎只进入肿瘤细胞而不进入正常细胞，实现了对肿瘤的精准靶向。负载药物后，CQDs仍能保持广谱精准靶向性，有效将药物递送至肿瘤部位。该系统通过独特的纳米技术和靶向机制，显著提高了药物的靶向效率和治疗效果。

竞争优势

与目前临床使用的抗肿瘤纳米药物（如脂质体阿霉素）相比，本项目研发的CQDs靶向效率超过90%，安全性和有效性高达其5倍。此外，CQDs成本低廉，具有显著的经济优势。项目核心技术已申请PCT专利，拥有完全自主知识产权，为低成本、精准靶向肿瘤的创新纳米药物递送系统的发展奠定了坚实基础，有望引领临床肿瘤治疗的新方向。

成果描述

成果公开日期

20250327

所属产业领域

医药健康-精准靶向肿瘤临床药物

产品设计方案

(1) 优异的生物安全性：作为碳纳米材料的一种，CQDs主要成分为碳元素，因此具有低免疫原性和高生物相容性等优良性质。本项目产品CQDs水溶性高达2.0 g/mL，一次性尾静脉注射超高剂量(5000 mg/kg) 不会对小鼠产生明显毒性。而市售脂质体在注射12 mg/kg条件下1小时内死亡，表明CQDs具有优异的生物安全性。CQDs在负载抗肿瘤药物后，生物安全性仍得到保留，能够降低药物治疗引发的毒副作用，从而提高用药剂量和治疗效果，从根本上解决了纳米药物生物安全性问题，具有极大的先进性。(2) 广谱精准肿瘤靶向性：目前所有临床应用的纳米药物载体的肿瘤特异性差。已报道的纳米递送载体的肿瘤特异性均通过外加抗体，短肽或其它配体产生的，修饰过程复杂且会影响纳米递送载体的稳定性和生物相容性。因此，至今还没有一例主动靶向肿瘤的纳米递送系统进入临床市场。本项目中经设计合成的CQDs具有广谱精准的肿瘤靶向性，对于大多数肿瘤，CQDs几乎只进肿瘤细胞，不进正常细胞；只进肿瘤，不进正常器官组织。初步验证能够负载超过20种不同结构类型的化疗药物，仍然能够保留广谱精准靶向肿瘤的特性。(3) 负载抗肿瘤药物后，治疗效果优异：负载一线化疗药物TPTC后，经TPTC/ CQDs治疗后的裸鼠的肿瘤逐渐减小，在15天后，肿瘤几乎完全消失。并且用TPTC/ CQDs治疗后的裸鼠，没有出现肿瘤复发的情况，存活时间超过了60天且在治疗过程中没有明显毒副作用，有效性和安全性均显著优于商业化脂质体。(4) 大规模批量制备：CQDs已经实现实验室放大批量制备。产率达到58%，单批次可以得到质量均一的克量级产品。分离、提纯方法简单，易操作，容易完成大规模中试。

市场分析

市场前景：随着癌症治疗需求的不断增加，纳米药物递送系统在肿瘤治疗领域的应用前景广阔。市场上的同类竞品如脂质体、白蛋白类纳米药物靶向性能仍有待提高，且药物安全性仍存在隐患，易引起不良反应，增加患者的痛苦。目前尚无精准靶向肿瘤的纳米药物载体用于临床。本项目研发的碳点纳米药物递送系统具有高安全性和广谱精准肿瘤靶向性，产品制备成本低廉，在技术上具有巨大优势，将突破进口抗肿瘤纳米药物的专利限制和高价格瓶颈，能够有效弥补市场空缺，具有巨大的市场发展前景。-在行业领域的水平：本项目研发的碳点纳米药物递送系统具有高安全性和广谱精准肿瘤靶向性。产品性能显著高于目前临床使用的抗肿瘤纳米药物（如脂质体阿霉素），其靶向效率大于90%。安全性和有效性达到脂质体阿霉素的5倍，有望显著提高患者的生存率与生活质量。同时产品制备成本低廉，在技术上具有巨大优势，将突破进口抗肿瘤纳米药物的专利限制和高价格瓶颈，能够有效弥补市场空缺，在行业领域具有领先水平。

当前进展

主要功能：主要功能：(1) 优异的生物安全性：CQDs水溶性高达2.0 g/mL，一次性尾静脉注射5000 mg/kg CQDs不会对小鼠产生明显毒性；(2）广谱精准靶向肿瘤，并且负载药物后仍保留靶向性： CQDs只进肿瘤细胞，不进正常细胞；只进肿瘤，不进正常器官组织；初步验证能够负载超过20种不同结构类型的化疗药物，载药后仍然能够保留广谱精准靶向肿瘤的特性；(3) 负载抗肿瘤药物后具有优异的治疗效果：CQDs具有优异的生物安全性，负载抗肿瘤药物(DOX,TPTC等)后可以进行大剂量给药，结合其精准靶向性，CQDs纳米药物治疗效果优异，治疗周期结束后肿瘤可完全消除，几乎没有副作用。-核心技术：核心技术：该项目核心技术以北京师范大学为单位申请了世界范围内专利保护(WO2021087646)，并将本项目主要内容的PCT专利申请权独家转让于北京碳纳医疗科技有限公司，目前获得美国专利(US17773759)、中国专利(CN114867819)和欧洲专利(EP19951270)保护；基于前期工作基础，团队合成了一系列具有肿瘤特异性的碳点并申请多项国内专利(CN202311777447.5,CN202410056647.X,CN202310213762.9, CN202310187257.1），专利授权单位为北京师范大学。

转化现有基础

获奖情况： (1) 入选首届奇绩创坛创业营；(2) 获中国大陆首例美国NCL“Assay Cascade Reward”的项目；(3) 第七届中国海归创业大赛三等奖；(4) 第七届清华校友三创大赛种子组十强；(5) “创客北京2022”创新创业大赛医疗健康产业十强；(6) 获2020年北京“双创”比赛优秀奖。-落地应用：拟将企业落地海淀区，进行自主研发，推动产品实施进展。

转化合作需求

（1）成立企业：企业落地进行自主研发，推动产品实施进展。需求空间约500平米，争取政策重点支持。后期进行技术转化，将研究成果转化为实际产品。（2）技术授权：将部分技术授权给大药企业，通过技术授权合作方式为本产品研发和生产提供充足的资金和政策支持。

摘要

本项目开发具有高生物安全性和精准靶向肿瘤的碳点纳米药物递送系统，应用场景为精准靶向肿瘤药物的临床应用。目前，大部分肿瘤药物缺乏靶向性，在杀死肿瘤细胞的同时，也杀死正常细胞，毒副作用给病人带来极大痛苦。我们团队研发了一种成本低、生物兼容性好，能够精准靶向肿瘤的碳点纳米药物递送载体(CQDs)。研究结果表明，CQDs几乎只进肿瘤细胞，不进正常细胞；只进肿瘤，不进正常器官组织；负载药物之后，仍然能够实现广谱精准靶向肿瘤。产品性能显著高于目前临床使用的抗肿瘤纳米药物（如脂质体阿霉素），其靶向效率大于90%，安全性和有效性达到脂质体阿霉素的5倍。项目核心技术申请了PCT专利，具有完全自主知识产权。有望发展成为低成本、精准靶向肿瘤的创新纳米药物递送系统，将其应用于临床肿瘤治疗。